Фуросемид фармакологическая группа

Фуросемид фармакологическая группа

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:
Фуросемид — 10,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 7,50 мг
натрия гидроксид — 1,28 мг
натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 8,0-9,3
вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фуросемид — быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид буфус связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид буфус его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид буфус в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид буфус диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно Юмкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность 60-70 %.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

  • Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры);
  • поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фуросемиду, или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
  • печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией;
  • выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • беременность и период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

  • Артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • латентный или манифестный сахарный диабет;
  • подагра;
  • гепаторенальный синдром (то есть функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
  • повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение), требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и, при необходимости, коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида;
  • гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью);
  • частичная обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
  • панкреатит;
  • желудочковые нарушения ритма сердца в анамнезе;
  • системная красная волчанка;
  • у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек);
  • при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид буфус назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид буфус противопоказано, так как он может подавлять лактацию.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
При назначении препарата Фуросемид буфус рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу подбирают индивидуально.

Препарат Фуросемид буфус вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Внутривенное введение препарата Фуросемид буфус проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Фуросемид буфус всегда рекомендуется как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг/мин. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке крови ≥ 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Фуросемид буфус не превышала 2,5 мг/мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Фуросемид буфус, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Читайте также:  Круглая связка головки бедренной кости

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Фуросемид буфус необходимо стремиться, чтобы pH полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Фуросемид буфус должен быть использован, по возможности, сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг и у детей — 20 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у детей
У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. Рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Фуросемид буфус назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид буфус зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 л/сутки, что может составить до 280 ммоль Na + в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки внутрь.

При внутривенном введении доза препарата Фуросемид буфус может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг/мин, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид буфус должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Фуросемид буфус на прием таблеток Фуросемид (доза препарата Фуросемид в таблетках зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид буфус можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг/ч.

Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Фуросемид буфус может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Гипертонический криз
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Фуросемид буфус следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Побочное действие

Ниже приведены нежелательные реакции (HP), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении фуросемида в клинической практике.

Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100,

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в (редко в/м); парентеральное введение препарата целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей — 0.5-1.5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1.5 г. Максимальная разовая доза — 2 г.

Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении препарата к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза препарата у детей составляет 2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие препарата после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

В период действия препарата выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Читайте также:  Клуб на рязанке территория

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции на компоненты препарата: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При в/в введении препарата (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к компонентам препарата.

Больным, получающим высокие дозы препарата, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Применение препарата повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических ЛС, аллопуринола.

Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в сыворотке крови.

При одновременном применении с ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.

Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии препаратом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

В/в вводимый препарат имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1%, 2 мл

Состав

Одна ампула (2 мл) раствора содержит

активного вещества – фуросемида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении Фуросемида действие наблюдается через 5-10 минут. Продолжительность эффекта после однократного применения: при внутривенном введении — 1,5-3 часа. Максимальное действие наступает через 20-60 минут. В крови препарат соединяется с белками плазмы, в основном с альбуминами (98%). При уремии эта связь значительно снижается. Биодоступность составляет 60-70%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично — путем гидролиза. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Выводится преимущественно почками (80-90%), с калом — 10-15%.

Период полувыведения (T1/2) — 2 часа, при функциональной недостаточности почек увеличивается до 8-15 часов.

Фармакодинамика

Фуросемид — быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Подавляет реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле, оказывает диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

Действие фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании препарата с белками.

Показания к применению

отечный синдром при острой и хронической сердечной недостаточности

отечный синдром при острой и хронической почечной недостаточности (эклампсии)

отечный синдром при печеночной недостаточности

гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Рекомендуется использовать максимально эффективную наименьшую дозу препарата. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от показаний к применению, выраженности нарушений водно-электролитного баланса и степени нарушения клубочковой фильтрации.

Внутривенные инъекции проводятся очень медленно со скоростью не более 4 мг/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови > 5 мг/мл) скорость инфузии не должна превышать 2.5 мг/мин.

В случае если продолжение инъекций препарата невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких ударных доз, последующий режим следует продолжить низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа). Это более предпочтительно, чем лечение высокими ударными дозами с длительными интервалами.

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,500 мг.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Начальная суточная доза препарата составляет 20-50 мг. Для достижения терапевтического эффекта возможно увеличение дозы препарата на 20 мг каждые 2 часа. При необходимости доз более 50 мг рекомендуется их вводить в виде медленной внутривенной инфузии.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется. У пожилых людей наблюдается более медленное выведение фуросемида. Рекомендовано подбирать дозу до достижения необходимого терапевтического ответа.

Рекомендуемые суточные парентеральные дозы для детей составляют 0,5 — 1,5 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 20 мг.

Читайте также:  Когда у женщины наступает овуляция после месячных

Побочные действия

Нарушение обмена веществ и питания:

— нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремия,

гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический

— повышенная жажда, сухость во рту, сонливость, спутанность

сознания, мышечные судороги, тетания, мышечная слабость

— дегидратация и гиповолемия (особенно у пожилых пациентов)

— нарушения сердечного ритма

— у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих

почечных камней (нефролитиаз/нефрокальциноз)

— метаболический алкалоз при декомпенсированном циррозе печени

— дефицит тиамина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или лиц пожилого возраста

— гиперурикемия, обострение подагры

Нарушения со стороны нервной системы:

Нарушения со стороны зрения:

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы:

— нарушение концентрации внимания, головокружение, головная боль,

— склонность к развитию тромбозов

Нарушение со стороны иммунной системы:

— кожная сыпь, крапивница

— интерстициальный нефрит, васкулит

— анафилактоидные и анафилактические реакции (шок)

Нарушения со стороны эндокринной системы:

— снижение толерантности к глюкозе, ухудшение течения сахарного

диабета, манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

— тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит (при назначении больших

Нарушения со стороны системы кроветворения:

— угнетение костномозгового кроветворения

— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз,

апластическая или гемолитическая анемия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

— внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

— печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

— острая задержка мочи у пациентов с частичной непроходимостью

мочевых путей, патологией мочевого пузыря

— временное и обратимое повышение в сыворотке крови креатинина и

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

— пурпура, эксфолиативный дерматит, буллезные поражения кожи

— боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, так как может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

— гиповолемия или дегидратация

— анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом

— стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей

— токсическая нефро- и гепатопатия

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда

— печеночная кома и прекома, печеночная энцефалопатия

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фуросемид усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При совместном назначении с аминогликозидами возможно усиление нефро- и ототоксического действия, также увеличивает нефротоксичность цефалоспоринов. В связи с этим следует избегать одновременного применения данных препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II впервые или при первом приеме в повышенной дозе. В связи с этим рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов с деменцией увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона, в связи с этим данную комбинацию следует избегать.

При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами — риск гипокалиемии.

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ацетилсалициловой кислоты, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, одновременно может усилиться токсический эффект салицилатов.

Как и при применении других диуретиков, под действием фуросемида увеличиваются концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению кардио- и нейротоксического действия лития. Рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу его препаратов.

При одновременном применении фуросемида и цисплатина возможен риск развития ототоксического эффекта. При приеме цисплатина необходимо назначать фуросемид только в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) для достижения форсированного диуреза.

При одновременном применении с циклоспорином А возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Описаны случаи снижения диуретического эффекта фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированная приемом фуросемида, может повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и антиаритмическим средствам.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Со своей стороны, фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств и увеличению риска их побочных эффектов.

Фуросемид усиливает гипотензивное действие нитратов.

При комбинированном приеме с фуросемидом эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств усилена.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать артериальное давление, уровень электролитов (натрий, калий), остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту в плазме крови, функции печени, диурез.

Особенно тщательно следует контролировать пациентов с нарушением оттока мочи (расстройства опорожнения мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сужение уретры).

Во время терапии Фуросемидом необходим тщательный контроль пациентов при следующих состояниях: гипотензия, наличие риска значительного снижения артериального давления (например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга), латентный или манифестирующий сахарный диабет, подагра, почечная недостаточность в сочетание с тяжелым заболеванием печени (гепаторенальный синдром), гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме) (возможно снижение эффекта от терапии фуросемидом и усиление ототоксического действия).

Необходим тщательный подбор дозы у недоношенных детей (в связи с возможным развитием нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Гиповолемия или дегидратация, так же, как и нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, должны быть скорректированы. Возможно временное прекращение терапии Фуросемидом.

Беременность и период лактации

Введение фуросемида в период беременности, послеродовый и перинатальный периоды может увеличить риск незаращения открытого артериального протока.

Клинически подтверждена безопасность применения фуросемида в третьем триместре беременности. Несмотря на это, Фуросемид проходит через плацентарный барьер, вследствие чего не должен применяться во время беременности, за исключением необходимых случаев по медицинским показаниям. Лечение препаратом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию. В связи с этим при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до шока), расстройство сознания, дезориентация во времени и пространстве, тромбозы, острая почечная недостаточность, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическая терапия, предотвращение развития тяжелый осложнений.

Специфический антидот к фуросемиду не известен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вме­сте с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государ­ственном и русском языках помещают в пачку из картона коробоч­ного или хром-эрзац.

Допускается помещать контур­ные ячейко­вые упаковки по 5 ампул (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инст­рукциями по медицинскому при­менению на государственном и рус­ском языках помещать в коробки из картона или кар­тона гофрированного. Количество инструкций вкладыва­ется по числу упаковок

Пачки или контурные ячейковые упаковки из картона вместе с упаковочным листом помещают в коробку из картона или картона гофрированного

В групповую упаковку вкладывают утвержденные инструк­ции по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя/Упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Ссылка на основную публикацию
Фуросемид табл
Инструкция русский қазақша Торговое название Международное непатентованное название Лекарственная форма Состав Одна таблетка содержит активное вещество – фуросемид – 40...
Функционирующий артериальный проток у новорожденных
(Открытый артериальный проток) Jeanne Marie Baffa , MD, Sidney Kimmel Medical College at Thomas Jefferson University Last full review/revision November...
Функция месячных
Месячные — это естественное и нормальное событие в жизни девушки. Оно говорит о здоровье и способности к продолжению рода. Но...
Фуросемид уколы показания к применению
Фуросемид – петлевой диуретический препарат, который также помогает при сердечной недостаточности и гипертензии. Состав и форма выпуска Действующее вещество препарата...
Adblock detector