Фуросемид описание

Фуросемид описание

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фуросемид – синтетическое диуретическое лекарственное средство для лечения отечного синдрома.

Фармакологическое действие Фуросемида

Активный компонент Фуросемида оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.

При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.

После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.

Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид выпускают в виде:

  • Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
  • Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
  • Таблеток по 40 мг.

Показания к применению Фуросемида

Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:

  • Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
  • Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
  • Нефротическом синдроме.

Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:

  • Сердечной астме;
  • Отеке легких;
  • Эклампсии;
  • Отеке мозга;
  • Артериальной гипертензии тяжелого течения;
  • Проведении форсированного диуреза;
  • Гиперкальциемии;
  • Некоторых формах гипертонического криза.

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях:

  • При стенозе мочеиспускательного канала;
  • При остром гломерулонефрите;
  • На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
  • При обструкции мочевыводящих путей камнем;
  • При гиперурикемии;
  • При алкалозе;
  • При остром инфаркте миокарда;
  • При гипокалиемии;
  • На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
  • В прекоматозных состояниях;
  • При диабетической коме;
  • При артериальной гипотензии;
  • При печеночной коме и прекоме;
  • При гипергликемической коме;
  • При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
  • При подагре;
  • При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • При дигиталисной интоксикации;
  • При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
  • При панкреатите;
  • При повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

  • Гипопротеинемия;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Сахарный диабет.

Способ применения Фуросемида

Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

  • Клинической ситуации;
  • Показаний;
  • Возраста пациента.

При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.

Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.

Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).

Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.

При одновременном применении Фуросемида с:

  • Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
  • Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
  • Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
  • Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
  • Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
  • Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
  • Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
  • Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
  • Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
  • Лития карбонатом – усиление действия препарата;
  • Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • Цисплатином – усиление ототоксического действия;
  • Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.

Побочные действия Фуросемида

При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы, выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.

Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Миастения;
  • Сонливость;
  • Головная боль;
  • Парестезии;
  • Судороги икроножных мышц;
  • Адинамия;
  • Спутанность сознания;
  • Апатия;
  • Вялость;
  • Слабость.

Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:

  • Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
  • Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
  • Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
  • Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
  • Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
  • Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).

Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.

При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.

Условия хранения

По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:
Фуросемид — 10,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 7,50 мг
натрия гидроксид — 1,28 мг
натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 8,0-9,3
вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фуросемид — быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид буфус связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид буфус его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид буфус в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид буфус диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно Юмкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Читайте также:  Перманентный макияж бровей губ век

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность 60-70 %.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

  • Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры);
  • поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фуросемиду, или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
  • печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией;
  • выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • беременность и период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

  • Артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • латентный или манифестный сахарный диабет;
  • подагра;
  • гепаторенальный синдром (то есть функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
  • повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение), требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и, при необходимости, коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида;
  • гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью);
  • частичная обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
  • панкреатит;
  • желудочковые нарушения ритма сердца в анамнезе;
  • системная красная волчанка;
  • у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек);
  • при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид буфус назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид буфус противопоказано, так как он может подавлять лактацию.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
При назначении препарата Фуросемид буфус рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу подбирают индивидуально.

Препарат Фуросемид буфус вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Внутривенное введение препарата Фуросемид буфус проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Фуросемид буфус всегда рекомендуется как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг/мин. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке крови ≥ 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Фуросемид буфус не превышала 2,5 мг/мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Фуросемид буфус, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Фуросемид буфус необходимо стремиться, чтобы pH полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Фуросемид буфус должен быть использован, по возможности, сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг и у детей — 20 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у детей
У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. Рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Фуросемид буфус назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Читайте также:  Колено скрипит в районе чашечки

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид буфус зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 л/сутки, что может составить до 280 ммоль Na + в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки внутрь.

При внутривенном введении доза препарата Фуросемид буфус может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг/мин, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид буфус должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Фуросемид буфус на прием таблеток Фуросемид (доза препарата Фуросемид в таблетках зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид буфус можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг/ч.

Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Фуросемид буфус может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Гипертонический криз
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Фуросемид буфус следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Побочное действие

Ниже приведены нежелательные реакции (HP), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении фуросемида в клинической практике.

Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100,

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
фуросемид 40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фуросемид является петлевым диуретиком, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоанхидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничено только почками.

Фармакокинетика

Начало диуретического действия наступает в течение приблизительно 1 ч после перорального применения. Продолжительность диуретического действия — 3-6 ч. При пероральном применении препарат быстро резорбируется из ЖКТ, величина биодоступности составляет в среднем 50-70%.

Характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов концентрации в плазме крови изменяются от 1 до 400 мкг/мл, причем 91-99% фуросемида связывается с белками плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.

Глюкурониды фуросемида являются одним или как минимум основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшое количество метаболизируется путем отщепления боковой цепи.

Выведение с мочой (клубочковая фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 66% от дозы, а оставшееся количество выводится с фекалиями. Значительно большее количество фуросемида выводится после в/в введения по сравнению с пероральным применением (таблетки или раствор). Фуросемид проникает в грудное молоко.

Фуросемид имеет двуфазний T 1/2 , который составляет примерно 2 ч. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью величина T 1/2 увеличивается.

Показания к применению

  • отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени, нарушении функции почек, острой/хронической почечной недостаточности, включая нефротический синдром;
  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимается внутрь. Доза зависит от показаний и тяжести состояния.

Отеки сердечного, почечного или печеночного происхождения:

  • состояние средней тяжести: 1/2 до 1 таблетки по 40 мг фуросемида ежедневно;
  • тяжелое состояние: от 2 до 3 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 1 или 2 приема или от 3 до 4 таблеток по 40 мг фуросемида в день в 2 приема.

Максимальная суточная доза — 600 мг.

Артериальная гипертензия при хронической почечной недостаточности:

В комбинации с другими антигипертензивными препаратами (например, антагонистами ренин-ангиотензиновой системы) обычная рекомендуемая доза составляет от 20 мг/сут до 120 мг/сут в один или несколько приемов в день.

Дети:

  • при отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1-2 приема.

Побочные действия

Метаболизм и нарушения системы пищеварения:

  • увеличение выделения натрия и хлоридов и, соответственно, воды;
  • увеличение выделения других электролитов (особенно калия, кальция и магния);
  • симптоматическое нарушение электролитного баланса и метаболический алкалоз;
  • гиповолемия и дегидратация, особенно у пациентов пожилого возраста. Сильное уменьшение количества жидкости в организме может привести к гемоконцентрации с тенденцией к образованию тромбозов;
  • временное повышение уровней креатина и мочевины в крови;
  • увеличение уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке крови;
  • увеличение уровней мочевой кислоты в сыворотке и появление приступов подагры;
  • снижение переносимости глюкозы;
  • анорексия.

Сердечно-сосудистые нарушения:

  • гипотензия, включая ортостатическую гипотензию;
  • тенденция к тромбозам;
  • аритмия;
  • васкулит.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:

  • острая задержка мочеиспускания у пациентов с частичной обструкцией выделения мочи;
  • интерстициальный нефрит;
  • спазм мочевого пузыря;
  • нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Желудочно-кишечные нарушения:

  • тошнота, рвота, диарея, колики, запор;
  • острый панкреатит;
  • раздражение слизистой оболочки ротовой полости и желудка.

Нарушения гепатобилиарной системы:

  • внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны органов чувств:

  • нарушения слуха, звон в ушах, потеря слуха;
  • нечеткость зрения, ксантопсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • зуд, крапивница, другие высыпания и буллезные высыпания, многоформная эритема, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • парестезии;
  • печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоклеточной недостаточностью;
  • головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • эозинофилия;
  • пемоконцентрация.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения:

  • увеличение риска персистенции незаращения артериального протока у недоношенных детей при введении фуросемида в первые недели жизни.

Другие:

  • мышечные спазмы, лихорадка.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;
  • острая почечная недостаточность;
  • печеночная энцефалопатия;
  • обструкции мочевыводящих путей;
  • гиповолемия или дегидратация;
  • декомпенсированная гипокалиемия;
  • декомпенсированная гипонатриемия;
  • грудное вскармливание;
  • галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность.

При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки. Фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием или сультопридом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение препарата противопоказано. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Читайте также:  Применение флуоксетина

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

При проведении гемодиализа при тяжелой почечной недостаточности экскреция фуросемида осуществляется преимущественно с желчью, поэтому существует риск его передозировки.

Применение у детей

Дети:

  • при отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения суточная доза составляет от 1 до 2 мг/кг массы тела, которая принимается в 1-2 приема.

Препарат не применяют детям с массой тела менее 10 кг. Дозу детям необходимо снижать в соответствии с массой тела.

Особые указания

Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи.

В процессе лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (рвота, диарея, интенсивное потоотделение).

Гиповолемия, обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть откорректированы, для чего может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.

При применении лекарственного средства следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия. Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации потери калия. С особой осторожностью следует назначать препарат и контролировать состояние:

  • пациентов, у которых латентная форма диабета может перейти в выраженную или пациентов, больных диабетом с повышенной потребностью в инсулине;
  • пациентов с подагрой. Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты и может спровоцировать приступ подагры;
  • пациентов с гепаторенальным синдромом;
  • пациентов с гипопротеинемией, обусловленной нефротическим синдромом или циррозом печени (более слабое действие фуросемида, но существует риск развития ототоксичности);
  • пациентов с нарушением мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевых путей), у которых возможно развитие острой задержки мочи (при приеме препарата должен обеспечиваться постоянный отток мочи);
  • больных артериальной гипотензией;
  • пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу.

Отмечались случаи реакций фотосенсибилизации при применении тиазидных диуретиков. Если во время лечения такие реакции возникли, лечение рекомендуется прекратить. При необходимости возобновления применения препарата рекомендуются меры защиты участков кожи, подверженных воздействию солнечных лучей или искусственного УФ.

Прием фуросемида может привести к ложноположительному результату теста при проведении допинг-контроля.

Этот лекарственный препарат содержит как вспомогательное вещество лактозу, поэтому может представлять угрозу для пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат не применяют детям с массой тела менее 10 кг. Дозу детям необходимо снижать в соответствии с массой тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом возможно снижение способности концентрировать внимание. Следует воздерживаться от применения препарата лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • гиповолемия, обезвоживание организма, ортостатический коллапс, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота нет. При возникновении любых признаков передозировки следует прекратить лечение препаратом и при необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса.

Лечение:

  • симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов , а нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) в результате применения фуросемида могут повышать токсичность препаратов дигиталиса и препаратов, вызывающих синдром удлинения интервала QT. При одновременном назначении фуросемида с этими препаратами необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ.

В некоторых случаях прием фуросемида в течение 24 ч после приема хлоралгидрата может вызвать приливы крови, усиленное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, совместное применение этих препаратов не рекомендуется.

Учитывая повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором) не рекомендуется одновременное применение фуросемида со следующими группами лекарственных средств:

  • антиаритмическими препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид);
  • некоторыми нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид);
  • другими лекарственными средствами: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин.

Одновременное применение фуросемида:

  • с такими энзимными индукторами как фенобарбитал, фенитоин и т.д. — действие фуросемида снижается;
  • с рисперидоном — усиление мочегонного действия одновременно с повышенным выведением натрия и, в некоторых случаях, хлоридов. Необходимо оценить соотношение риск/польза перед принятием решения относительно комбинированного или одновременного лечения с фуросемидом;
  • с холестирамином — необходимо применять этот препарат как минимум через 1 ч после приема фуросемида;
  • с вазопрессорными аминами, пероральными противодиабетическими средствами, инсулином, аллопуринолом — возможно уменьшение их терапевтического действия;
  • с метформином — возможно развитие лактоацидоза. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин;
  • с миорелаксантами курареподобного типа, теофиллином — усиление их действия;
  • с аминогликозидами и другими ототоксическими лекарственными средствами — воможно потенцирование ототоксического действия препаратов. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
  • с некоторыми цефалоспоринами, другими нефротоксическими антибиотиками и препаратами — возможно усиление их токсического действия и нарушение функции почек;
  • с цисплатином — риск возникновения ототоксических эффектов, возможно усиление нефротоксичности цисплатина. Если при лечении цисплатином необходим форсированный диурез, фуросемид назначают в низкой дозе (40 мг при нормальной функции почек) и при достаточной степени гидратации организма;
  • с сукральфатом — возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия фуросемида (уменьшается абсорбция фуросемида из кишечника), что требует их раздельного применения (с интервалом не менее 2 ч);
  • с циклоспорином А — возможно увеличение риска возникновения подагрического артрита в результате как и гиперурикемии, вызванной фуросемидом, так и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином;
  • с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе индометацином, ацетилсалициловой кислотой) — возможно существенное уменьшение диуретического и гипотензивного эффекта фуросемида. При обезвоживании или гиповолемии нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов;
  • с карбамазепином, аминоглютетимидом — возможно увеличение риска гипонатриемии;
  • с глюкокортикостероидами — риск возникновения гипернатриемии и увеличение риска гипокалиемии;
  • с β 2 -симпатомиметиками, препаратами корня солодки в больших дозах (в том числе и карбеноксолоном), с длительным применением слабительных средств — увеличивается риск развития гипокалиемии;
  • с препаратами лития — повышается уровень лития в сыворотке крови и усиливается токсичность препаратов лития. Поэтому при их одновременном применении рекомендуеться контролировать уровень лития в сыворотке крови и корректировать его дозу;
  • с антигипертензивными средствами (в том числе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II) — потенцируется их действие. Перед началом применения или при повышении дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецептора ангиотензина II дозу фуросемида следует снизить или временно прекратить его прием;
  • с пробенецидом, метотрексатом и другими лекарственными средствами, которые, подобно фуросемиду, подлежат значительной канальцевой секреции в почках — возможно снижение эффективности фуросемида. А также фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Применение высоких доз фуросемида и вышеупомянутых лекарственных средств может вызвать увеличение их уровней в сыворотке крови и, как следствие, увеличение риска возникновения их побочных эффектов;
  • с йодсодержащими рентгенконтрастными средствами — в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержаших контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.
  • Ссылка на основную публикацию
    Функционирующий артериальный проток у новорожденных
    (Открытый артериальный проток) Jeanne Marie Baffa , MD, Sidney Kimmel Medical College at Thomas Jefferson University Last full review/revision November...
    Функции вестибулярной сенсорной системы
    Вестибулярная сенсорная система служит для анализа положения и движения тела в пространстве. Это одна из древнейших сенсорных систем, развывшаяся в...
    Функции врача профпатолога
    Профпатолог – медицинский специалист, о существовании которого и сфере деятельности известно не всем. В специализацию данного врача входит диагностика, лечение...
    Функция месячных
    Месячные — это естественное и нормальное событие в жизни девушки. Оно говорит о здоровье и способности к продолжению рода. Но...
    Adblock detector