Эсмия рлс

Эсмия рлс

Фармакологическая группа

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Ниже представлен список э строгенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов в формате «торговое наименование / действующе вещество»:

  • Агеста / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Аромазин® / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Ароместон / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г / Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum)
  • Билем / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Велледиен / Тиболон* (Tibolonum)
  • Вераплекс / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Веро-Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Визанна / Диеногест* (Dienogestum)
  • Гидроксипрогестерона капроат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Гинепристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Гинестрил® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Гормоплекс / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Депо-Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Дерместрил® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Диамилла / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Дивигель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Дюфастон® / Дидрогестерон* (Dydrogesteronum)
  • Женале® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Зитазониум® / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Импланон НКСТ® / Этоногестрел* (Aetonogestrelum)
  • К.Э.С. / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Калина обыкновенная, кора /
  • Климадинон® / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
  • Климадинон® Уно /
  • Климара® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Кломид / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Кломифен / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Клостилбегит® / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Крайнон® / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Лактинет® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Ледибон® / Тиболон* (Tibolonum)
  • Ливиал® / Тиболон* (Tibolonum)
  • Ловестон® /
  • Мегейс® / Мегестрол* (Megestrolum)
  • Медроксипрогестерон-ЛЭНС / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Микролют® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Микрофоллин / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)
  • Минизистон / Левоноргестрел + Этинилэстрадиол* (Levonorgoestrelum+Aethinyloestradiolum)
  • Мирелль / Гестоден + Этинилэстрадиол* (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)
  • Мирена® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Миропристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифегин / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифепрекс / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифепристон / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифолиан / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • МОДЭЛЛЬ МАМ / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Новофен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Нолвадекс / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Норколут / Норэтистерон* (Norethisteronum)
  • Норплант / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Овестин / Эстриол (Estriolum)
  • Овипол Клио® / Эстриол (Estriolum)
  • Оксипрогестерона капронат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оргаметрил / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
  • ОРНИОНА® / Эстриол (Estriolum)
  • Пенкрофтон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Постинор / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Праджисан / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Прегнина таблетки 0,01 г / Этистерон* (Aethisteronum)
  • Премарин / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Примолют®-Нор / Норэтистерон* (Norethisteronum)
  • Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Прогестерон / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Прогинова® / Эстрадиола валерат* (Oestradioli valeras)
  • Прожестожель / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Серофен / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Серпафар / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Синфаз /
  • Синэстрол / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
  • Синэстрола таблетки 0,001 г / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
  • Тамоксен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен (Тамоплекс) / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен ГЕКСАЛ / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен Лахема / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен-Эбеве / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифена цитрат / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Туринал / Аллилэстренол* (Allyloestrenolum)
  • Утрожестан® / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Фосфэстрола раствор 6% в ампулах / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
  • Фосфэстрола таблетки 0,1 г / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
  • ЦИ-КЛИМ® /
  • Цимицифуги экстракт сухой / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
  • Чарозетта® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Эвиста® / Ралоксифен* (Raloxifenum)
  • Эксеместан / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Эксеместан-Тева / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Экслютон® / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
  • Эскапел® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Эскинор-Ф / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Эсмия® / Улипристал* (Ulipristal*)
  • Эстрадурин® / Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas)
  • Эстримакс / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Эстриол / Эстриол (Estriolum)
  • Эстриол микронизированный / Эстриол (Estriolum)
  • Эстровагин® / Эстриол (Estriolum)
  • Эстрожель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • ЭСТРОКАД® / Эстриол (Estriolum)
  • Эстрофем® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Этинилэстрадиола таблетки / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)
Читайте также:  Повышенный тестостерон у мужчин это что

Подгруппы эстрогенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории — Лекарства от гинекологических заболеваний — Другие

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Bionorica SE [Бионорика СЕ]

Montavit Pharmazeutische Fabrik [Фармацойтише Фабрик Монтавит]

Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель]

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственный препарат, используемый в терапевтическом курсе при миоме матки. Средство способно присоединить прогестероновые молекулы к андрогенным рецепторам, тем самым активируя их и создавая антигестагенный эффект. Средство временно прекращает менструальный цикл, который возобновится в течение 4 недель после последнего приёма лекарства. Эсмия блокирует лейомиомы, которые способствуют делению и разрастанию тканей, запуская процесс разрушения клеток программно и уменьшая лейомиомы в размерах. Всасывание лекарства происходит быстро, в течении одного часа. При высокой концентрации в организме, может связываться с плазменными белками. Лекарственное средство, в основном, выводится через кишечник, а остальное — через почечную систему.

Состав и форма выпуска

Препарат эсмия в качестве главного активного вещества использует улипристал, а дополнительными, полноценно раскрывающими нужные свойства основы, выбраны маннитол, МКЦ, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия. Лекарственное средство сформировано в таблетку круглой двояковыпуклой формы, белого оттенка, с гравировкой на одной стороне. Одна таблетка содержит 5 мг средства. Таблетки упаковываются по 14 штук в блистер оранжевого цвета, который покрыт фольгой. Картонная коробка содержит от 2 до 6 блистеров.

Показания к применению

Лекарственное средство используется в качестве профилактического препарата перед операцией при диагностируемом заболевании миома матки в средней и тяжелой форме. Репродуктивным пациенткам, которые старше 18 лет, рекомендовано 2 курса терапии. Также, препарат эсмия хорошо зарекомендовал себя при устранении симптомов миомы матки, средней и тяжелой формы. Средство используется для репродуктивных женщин совершеннолетнего возраста, количество терапевтических курсов не должно превышать четырех.

Побочные эффекты

Проведенное исследование среди 1000 пациенток показало, что в 80% случаев, употребляя эсмию, в количестве 5 или 10 мг, менструация прекращается на несколько циклов, что считается ожидаемым эффектом. Исследование проводилось на третьей фазе. Период исследования — 2 курса по три месяца.

Самым частым нежелательным действием препарата стали приливы. Впрочем, они были в легкой и умеренной форме, поэтому медикаментозное лечение прерывать не требовалось, поскольку сам организм регулировал баланс.

При употреблении лекарственного средства, у пациенток может возникать беспричинное беспокойство, и психические расстройства на эмоциональном фоне.

Для центральной нервной системы имеется риск возникновения обширной головной боли, острой боли в височных долях, головокружения, а также, изредка, потеря сознания.

Препарат эсмия существенно влияет на процессы метаболизма и усваивания пищи поэтому при миоме матки пациентки, порой, набирают лишний вес за короткий срок.

Органы слуха и вестибулярный аппарат может подвергнуться вертиго — иллюзии вращения тела при его относительном физическом спокойствии. При этом теряется равновесие и, иногда, пропадает слух.

В дыхательной системе наблюдается сбитый ритм и одышка, а также кровотечение в области носа.

Употребление описываемого средства при миоме матки, может спровоцировать рези в желудке, продолжительную тошноту, затруднения в пищеварительном процессе, повышенное газообразование, закупоривание кишечника, возникновение постоянной сухости во рту.

На кожных покровах может проступить воспалительная сыпь, повыситься потоотделение, выпадать волосы, понизиться уровень влаги.

В скелетно-мышечной структуре часто возникают острые боли, а в соединительных тканях — воспалительные процессы.

В мочевыводящей системе под воздействием препарата может возникнуть недержание мочи, но это происходит изредка.

В половых органах и молочных железах во время лечения миомы возникает утолщение слизистой оболочки тела матки, образовывается пузырь с жидкостью в яичнике, болезненные ощущения в тазу и молочных железах, частые выделения крови из матки и влагалища, уплотнения в области паха и молочных желез.

В гормональном фоне есть риск повышения холестерина и триглицерида в крови.

К общим признакам следует отнести слабость организма, отеки конечностей и некоторых частей тела, повышенную нервозность.

Противопоказания

Эсмию не нужно включать в терапевтический курс, если у пациентки выявлена непереносимость к любому компоненту лекарства даже в малейших количествах.

Применение средства не распространяется на диагностируемые выделения и кровотечения из влагалища неизвестной природы, которые не связаны с миомой матки.

Запрещено использовать эсмию при онкологической опухоли в матке, шейке матки, яичниках или молочных железах, на любой диагностируемой стадии.

При хроническом воспалении дыхательных путей, при котором происходит сужение бронх и затруднение дыхания, эсмия также противопоказана.

Лекарственное средство не используется в терапевтическом курсе для устранения миомы матки у пациенток, которые младше 18 лет.

С большой осторожностью необходимо употреблять средство женщинам с сердечной и почечной недостаточностью.

Данных о лечении миомы матки у пациенток пожилого возраста, нет.

Неизвестно, влияет ли эсмия на возможность управления автотранспортом.

Нет никаких объективных данных о безопасности воздействия лекарства при миоме матки у беременных женщин. Поэтому, в целях профилактики, лучше отказаться от прохождения курса с использованием эсмии, для обеспечения полноценного развития плода.

Проводимые на животных эксперименты показали, улипристал попадает в молоко животных, тем самым негативно влияя на неокрепший организм детенышей. Поэтому можно предположить, что такой эффект будет наблюдаться и у кормящих матерей, которым прописана эсмия. Поэтому, в целях обеспечения здоровья ребенка, следует отказаться от лечебного курса с описываемым средством, либо же подыскать альтернативный источник питания для ребенка.

Читайте также:  Больно ходить в туалет по маленькому причины у женщин и кровь

Не следует планировать беременность во время терапии, а также в трехмесячный период после её окончания.

Покупка и хранение

Приобрести препарат можно в любой доступной аптеке специализированного типа, предъявив там рецептный бланк от вашего лечащего врача. Хранить эсмию следует в темном месте со сбалансированной влажностью и температурой воздуха, не превышающей 30-градусную отметку тепла.

Способ и особенности применения

Средство принимается внутренним способом, при необходимости запив таблетку водой. Для пациенток без отягощающих факторов лечения, рекомендуемая доза составляет одну таблетку в день. Допустим терапевтический курс на период, не превышающий трех месяцев. Если по результатам анализов требуется продолжить подобное медикаментозное лечение, то следует приступать ко второму этапу не ранее, чем после второго менструального цикла. Длительность второго курса также не должна превышать трех месяцев. Необходимости в третьем курсе нет, поскольку нет достоверных данных о его безопасности для организма пациента, и, поскольку предыдущее лечение не дало ожидаемых результатов, то проводить еще одно — не имеет смысла.

Необходимо принимать таблетку в одно и то же время. В случае, если время пропуска превышает 12 часов, следует принимать эсмию на следующий день.

На основе показаний лечения пациентов с почечной недостаточностью, следует взять их под особый контроль, периодически сверяя результаты анализов.

Под постоянное наблюдение подпадает категория пациентов с печеночной недостаточностью. Считается, что препарат в данном случае имеет усиленное действие, и труднее выводится из организма. Для легкой формы это допустимо, но средство не подлежит применению к пациенткам со средней и тяжелой формой печеночной недостаточности. При таком исходе, необходимо подобрать альтернативное лекарство.

Перед лечением, согласно инструкции, следует проконсультировать пациенток о том, что лекарственное средство приводит к значительному уменьшению, а то и полному отсутствию, кровопотери при менструальном цикле в первые десять дней курсового лечения. Если наблюдается обратный эффект, следует прервать лечение, для выяснения источника побочных действий и корректировки лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказано употреблять средство с лекарствами, которые содержат гестагены, поскольку эффективность улипристала заметно падает.

Комплексная терапия описываемым средством и ингибиторами изоферментов CYP3A4, категорически запрещена, поскольку доза и активность улипристала возрастает в несколько раз. Совместное применение эсмии со средствами, повышающими показатели желудочного сока, может внести некоторые коррективы в метаболические процессы, но они не существенны для лечения. Нет объективных данных по взаимодействию лекарственного средства с P-gp субстратами, поэтому нельзя исключать нежелательной реакции. Известно, что улипристал выступает ингибирующим веществом для этих субстратов. Поэтому, пациенткам рекомендуется соблюдать интервал в 1,5-2 часа между приёмами препаратов для сохранения стабильности протекания физиологических процессов в организме.

Также, рекомендовано сообщать вашему лечащему доктору о принятии иных средств лечения, которые отпускаются без рецепта. Так можно заранее выявить потенциальное негативное влияние на организм лекарства, а также найти возможный источник, который вызывает нежелательные побочные действия. Но лучше придерживаться предписаний, которые предоставил вам ваш врач.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, эсмия используется для лечения D25 — миомы матки.

Аналоги

Если эсмия не подходит по причине непереносимости или иным объективным факторам, то для лечения подобной болезни, есть следующие альтернативные лекарственные средства:

  • визанна;
  • сокловагин;
  • монтавит;
  • агалатес.

Передозировка

На основе показаний немногочисленных опытов, явных нежелательных процессов в организме не наблюдалось. Однако, при сильных неприемлемых реакциях, следует провести симптоматичную терапию до нормализации состояния пациента.

Следует помнить, что легкие побочные эффекты, в идее тошноты и головокружения, не являются достаточным поводом для прерывания терапии, как правило, они устраняются организмом самостоятельно.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению не содержит информации о том, подвержена ли эсмия влиянию алкоголя. Известно, что алкоголь оказывает сильное воздействие на процесс обмена веществ, а его стабильность важна для полноценного лечения без осложнений. Поэтому алкоголь необходимо исключить на период прохождения терапии. Срок воздержания от алкоголя в постлечебный период следует обсудить с вашим лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциал-зависимые Na + — и Ca 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозгу; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективный эффект.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозгу: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозгу: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозгу, не влияя на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает эффекта обкрадывания. Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика. Распределение . В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наиболее высокой концентрации оказывался в печени и в ЖКТ. Сmax в тканях можно было выявить через 2–4 ч после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозгу не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значение в плазме крови и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение . При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Т½ у человека составляет 83±1,29 ч. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, установлено, что основной путь выведения — через мочу и кал в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялось в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, Т½ этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Читайте также:  Как сделать укол без шприца

Метаболизм . Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний) . Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых отмечают изменения кинетики лекарственных средств — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, — необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у лиц пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у пациентов молодого возраста, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких больных, что позволяет длительное время принимать препарат.

Показания КАВИНТОН раствор для инфузий

неврология . Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует уменьшению выраженности психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология . Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология . Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Применение КАВИНТОН раствор для инфузий

допускается применение препарата только в виде медленной в/в капельной инфузии! (Скорость введения не должна превышать 80 капель/мин!)

Препарат нельзя вводить в/м, а также в/в без разведения!

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл р-ра для инфузий. Эта доза может быть повышена до 1 мг/кг/сут в течение 2–3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней, обычная суточная доза — 50 мг/сут (50 мг в 500 мл р-ра для инфузий) — в расчете на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом Кавинтон в форме таблеток.

Кавинтон концентрат для приготовления р-ра для инфузий можно разводить физиологическим р-ром или р-рами для инфузий, содержащими глюкозу. Р-р для инфузий следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Применение Кавинтона концентрата для приготовления р-ра для инфузий у детей противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Противопоказания

острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии. Период беременности и кормления грудью. Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата у детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Побочные эффекты

Кавинтон концентрат для приготовления р-ра для инфузий — безопасный препарат, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже нежелательные эффекты, возникающие чаще всего, не попадали под категорию «Часто >1/100» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наиболее высокой вероятностью возникновения регистрировали с частотой менее 1%. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты «Часто».

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты согласно терминологии MedDRA:

Особые указания

при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала Q–T , а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала Q–T или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала Q–T .

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови во время курса терапии.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью . В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность . Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение высоких доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью . Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденных нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Дети . Применение препарата у детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Взаимодействия

во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с блокаторами β-адренорецепторов, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Передозировка

случаев передозировки не отмечали. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Ссылка на основную публикацию
Эслим форте инструкция
Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эссливер Форте ® Капсулы твердые...
Эреспал сироп доза для детей
Сироп эреспал — средство от кашля, помогающее убрать отечность и оказывающее противовоспалительное и отхаркивающее действие Его, как правило, назначают детям...
Эритематозная очаговая колопатия
Колопатии - это тип патологии слизистой оболочки толстой кишки, при котором доминирующими являются изменения невоспалительного характера. В большинстве случаев эти...
Эсмия рлс
Фармакологическая группа Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем,...
Adblock detector