Эуфиллин внутривенно дозировка

Эуфиллин внутривенно дозировка

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах (внутривенно) которого присутствует в каждой упаковке, принадлежит к категории бронхолитиков. Использование раствора осуществляется парентерально (капельно, струйно, внутримышечно). Эуфиллин (уколы) назначают взрослым, для детей больше подходят таблетки.

Описание и состав

Эуфиллин — раствор для внутривенного введения, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в ампулы из стекла. Действующий компонент — аминофиллин, его концентрация не превышает 24 мг/мл. В роли добавочного вещества выступает дистиллированная вода. Ампулы расфасованы в картонные упаковки (по 5 шт в каждой). Производится в Российской Федерации, Республике Беларусь и Украине.

Фармакологическое действие

Эуфиллин (внутривенно и для внутримышечного введения) оказывает диуретическое, спазмолитическое, токолитическое и бронходилатирующее действие на организм. Раствор для инъекций помогает при патологиях, сопровождающихся непроходимостью (обструкцией) дыхательных путей. Эуфиллин внутримышечный можно считать медикаментом для системного применения.

Принцип действия Эуфиллина в ампулах основывается на способности препарата блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы бронхиальных клеток и ускорять скапливание в них циклического аденозинмонофосфата. При регулярном употреблении происходит снижение скорости поступления ионов кальция через каналы клеточных мембран и уменьшение сократительной активности мышц.

Терапевтический эффект Эуфиллина:

  • улучшение альвеолярной вентиляции;
  • стимуляция дыхания;
  • повышение чувствительности дыхательного центра;
  • улучшение активности дыхательных и межреберных мышц;
  • увеличение мукоцилиарного коэффициента;
  • стимуляция сокращений диафрагмы;
  • расслабление бронхов.

Препарат можно употреблять при апноэ: медикамент нормализует дыхание, обеспечивает приток кислорода и снижает концентрацию диоксида углерода. Медикамент способен стимулировать деятельность сердечной мышцы, нормализуя частоту ее сокращений. Ускоряет микроциркуляцию крови, снижает напряжение стенок кровеносных сосудов.

Диуретические свойства проявляются в виде увеличения объема кровотока в почках. Эуфиллин в ампулах расширяет желчные протоки, улучшает реологические свойства крови и минимизирует риск образования тромбов. Токолитический эффект проявляется в виде снижения сократимости и возбудимости миометрия. При использовании Эуфиллина в высоких дозах наблюдается эпилептогенное действие.

При попадании в системный кровоток действующий компонент на 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляются печенью. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Выводится почками или кишечником (частично).

Показания и противопоказания к применению

В инструкции, присутствующей в каждой коробке Эуфиллина, прописаны возможные противопоказания и показания к применению. Медикамент назначают при следующих патологиях:

  • недостаточность левожелудочковая (бронхоспазм, дыхание типа Чейн-Стокса);
  • затяжные мигрени;
  • гипертензия легочного круга;
  • цереброваскулярная недостаточность мозга;
  • бронхообструктивный синдром при эмфиземе легких, сердечной астме или бронхите.

Основными противопоказаниями считают:

  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • сепсис;
  • порфирию;
  • гипертиреоз;
  • тиреотоксикоз;
  • гипотиреоз неконтролируемого типа;
  • газстроэзофагеальный рефлюкс;
  • повышенный порог судорожной готовности;
  • эпилептические припадки;
  • язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
  • кровоизлияния в глазную сетчатку;
  • кровотечение (желудочное, кишечное в анамнезе);
  • геморрагический инсульт;
  • сосудистый атеросклероз;
  • отек легких;
  • тяжелую артериальную гипертензию;
  • гипотензию пароксизмальную;
  • тахикардию;
  • экстрасистолию;
  • стенокардию;
  • инфаркт миокарда;
  • острую сердечную недостаточность;
  • индивидуальную непереносимость действующего компонента или добавочных веществ.

Высокий риск развития побочных эффектов делает невозможным применение Эуфиллина в отношении детей в возрасте до 14 лет. Лактация и беременность считаются относительными противопоказаниями. Детям младше 3 лет раствор в вену не вводят. Капельницы с Эуфиллином при остеохондрозе расширяют сосуды, помогая купировать болевой приступ. Независимо от формы выпуска препарат можно принимать при бронхиальной астме.

Эуфиллин при беременности

Эуфиллин женщинам в положении назначают по жизненным показаниям при отсутствии угрозы жизни матери и ребенка. Согласно отзывам, у беременной учащается сердцебиение, появляется головокружение и слабость.

Дети, находящиеся в утробе матери, которой был назначен Эуфиллин на последнем триместре, должны находиться под наблюдением врача первые 28-30 дней после рождения. В гинекологии препарат применяется при отеках, плацентарной недостаточности и гестозе в составе комплексной терапии. Четкая схема лечения отсутствует, лечащий врач подбирает дозировку индивидуально.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Читайте также:  Адрес нии скорой помощи им джанелидзе

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты возникают при неправильно подобранном режиме дозирования. К ним относят:

  • тахипноэ;
  • боли в грудной клетке;
  • прилив крови к лицу;
  • повышенное потоотделение;
  • гематурию;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • альбуминурию;
  • гипогликемию;
  • лихорадку;
  • высыпания на кожном покрове;
  • зуд;
  • потерю аппетита;
  • изменение вкусовых пристрастий;
  • обострение язвы;
  • неконтролируемую рвоту;
  • изжогу;
  • боли в области эпигастрия;
  • диарею;
  • приступы тошноты;
  • стенокардию неконтролируемого типа;
  • снижение кровяного давления;
  • кардиалгию;
  • учащенное сердцебиение;
  • аритмия;
  • нарушения сна (сонливость/бессонница);
  • тремор;
  • психоэмоциональное перевозбуждение (тревожность, агрессия, раздражительность);
  • головокружение;
  • головные боли.

Недомогания часто имеют дозозависимый характер, поэтому специалисты рекомендуют при появлении побочных явлений скорректировать режим дозирования в сторону его уменьшения.

Симптомы передозировки развиваются при многократном увеличении суточной нормы. Характерными признаками считают:

  • судороги, свето- или звукобоязнь;
  • тремор;
  • аритмию;
  • перевозбуждение;
  • гиперемию кожных покровов;
  • неконтролируемую рвоту;
  • продолжительную диарею.

У Эуфиллина нет специфического антидота. Пациента, у которого наблюдаются симптомы передозировки, необходимо доставить в ближайшее медучреждение: промывание желудка и прием энтеросорбентов в этом случае не помогут. Выведение токсинов осуществляется за счет усиления процессов естественной детоксикации (формированного диуреза).

Если введенная в организм доза превышает 0,5 мг/мл, то больному оказывается респираторная поддержка (искусственная вентиляция легких), проводится гемодиализ, гемосорбция и плазмаферез. За показателями гемодинамики должен следить врач. Если у пациента наблюдаются судороги, ему вводят внутримышечно Диазепам. Барбитураты категорически запрещены.

Особые указания

Токсический эффект развивается, если концентрация основного компонента в крови достигает 0,03 мг/мл. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на органы дыхания только в том случае, если содержание вещества в крови не превышает 0,01 мг/мл. Детям младше 3 лет и пожилым пациентам требуется осторожный прием, медикамент этой категории пациентов назначают в крайнем случае.

Препарат может применяться в гериартрии: его назначают в минимальных дозах. В период лечения специалисты рекомендуют полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин и таурин. Шоколад и крепкий черный зай подлежат исключению из рациона. Шприц с раствором перед введением нужно немного подержать в руках, чтобы он нагрелся.

Совместимость с алкоголем

Препарат имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Перед началом лечения больному предписывается полностью отказаться от употребления напитков, в составе которых присутствует этанол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, кофеин, эфедрин и Фуросемид способны усиливать действие Эуфиллина, поэтому эти компоненты комбинируют редко. Терапевтическую активность препарата снижают Карбамазепин, Сульфинпиразон, Рифампицин, Изониазид, Фенобарбитал и Фенитоин, поэтому дозу бронходилататора увеличивают. У пациентов, выкуривающих более 15-20 сигарет в сутки, наблюдается ускоренный метаболизм Эуфиллина.

При одновременном применении противовирусных медикаментов, бета-адреноблокаторов, Дисульфирама, Флувоксамина, Вилоксазина, Линкомицина, Циметидина, Изопреналина, Аллопурина, антибиотиков-макролидов с Эуфиллином терапевтическая доза последнего должна быть увеличена. Если пациенту назначили бронходилататор в сочетании с антибиотиками-фторхинолонами, дозу Эуфиллина снижают на 25%.

Гипогликемия развивается при комбинированном приеме диуретиков, глюкокортикостероидов и медикамента с бронходилатирующим действием. Эуфиллин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Растворы левулозы, глюкоза и фруктозы с медикаментом несовместимы. Препарат можно разводить только хлоридом натрия.

Условия отпуска из аптек

Медикамент, независимо от формы выпуска, требует рецептурного отпуска из аптек. Перед покупкой больной должен предъявить провизору бланк с печатью лечащего врача. Препарат внесен в список Б. Примерная стоимость — от 15 руб.

Условия хранения и срок годности

Вскрытые упаковки категорически запрещено держать в открытом доступе. Их хранят в безопасном для домашних животных и детей месте. Для этих целей используют полки шкафа (желательно верхние). Температура хранения — не более 18° C. Срок годности — 24 месяца.

Аналоги (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько дженериков со сходным терапевтическим действием. К ним относят:

  1. Теотард. Выпускается в форме капсул. В составе присутствует теофиллин — производное ксантина. Оказывает бронходилатирующее действие, быстро ликвидируя непроходимость бронхиальных каналов. Стоимость — 180-195 руб.
  2. Теопэк. Форма выпуска — таблетки. Основной компонент — ингибитор фосфодиэстеразы, производное пурина. Благодаря способности медикамента оказывать вазодилатирующее действие, кровоток в почках усиливается, гладкие мышцы бронхов расслабляются. Цена — от 200 руб.
  3. Аэрофиллин. Действующее вещество — доксофиллин. В продажу препарат поступает в форме таблеток. Спазмолитик способен оказывать бронхорасширяющее действие. Сократительная функция гладкомышечной ткани бронхов при систематическом применении снижается. Стоимость — 122 руб.
  4. Неофиллин. Таблетки пролонгированного действия содержат теофиллин. Бронхолитик способен улучшать функциональную активность дыхательной и межреберной мускулатуры. Цена — 55 руб.

Препараты находятся в разной ценовой категории. Каждый из них имеет ряд противопоказаний, поэтому медикаменты назначаются врачом после детального обследования. Самостоятельный выбор лекарства категорически запрещен.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл 1 амп.
аминофиллин 24 мг 120 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

  • аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
  • аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

  • разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.
Читайте также:  Больно писать во время месячных причины

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

  • дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
  • дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
  • здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
  • пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
  • пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Побочные действия

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система:

  • аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания:

  • метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

  • тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы:

  • головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения:

  • зрительные нарушения.

Сердечные расстройства:

  • сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

  • в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

  • аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
  • аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
  • использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
  • использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Читайте также:  Греческое название матки

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы:

  • тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы:

  • анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы:

  • беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы:

  • сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы:

  • гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение:

  • лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

  • кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
  • плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика:

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Ссылка на основную публикацию
Этапы развития биотехнологии как науки
Чего хотят пациенты? Качественных и доступных медицинских услуг. Чего хотят врачи? Достойной зарплаты и надлежащих условий труда! Главная Карта Популярное...
Эслим форте инструкция
Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эссливер Форте ® Капсулы твердые...
Эсмия рлс
Фармакологическая группа Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем,...
Этапы развития нервной системы у детей
Постнатальное (послеродовое) развитие мозга происходит не только за счет увеличения нейронов, но и за счет формирования связей между ними. При...
Adblock detector