Метопролол эгилок инструкция по применению

Метопролол эгилок инструкция по применению

Состав

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

  • На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
  • На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
  • На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз, наложенный портокавальный шунт) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

  • профилактическое предупреждение приступов мигрени;
  • повышенное артериальное давление;
  • нарушенная функциональная сердечная деятельность;
  • стенокардия;
  • нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
  • инфаркт миокарда.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

  • СССУ;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
  • лактационный период;
  • одновременный приём МАО ингибиторов;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
  • синоатриальная блокада;
  • сильно нарушенное периферическое кровообращение;
  • бронхиальная астма в тяжёлой форме;
  • АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

  • По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги, ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность, ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние, сексуальная дисфункция, галлюцинации, нарушение памяти.
  • По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения.
  • По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе, диарея, запоры, сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
  • По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
  • По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь, усиление потоотделения.

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок: доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С: принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

  • Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
  • Гипертиреоз: 50-200 мг в сутки.
  • Аритмия: 50-200 мг в сутки.
  • Стенокардия: 50 мг в сутки.
  • Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
  • Тахикардия: 50-200 мг в сутки.
  • Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: апноэ, нарушенное сознание, тремор, бронхоспазм, рвота, гиперкалиемия или гипергликемия, ухудшение почечной деятельности, асистолия, заметное снижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата, глюконата, допамина, норэпинефрина.

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.

При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок, Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард, Эгилок: 5 лет.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «435» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

таб. 50 мг: 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14 от 20.04.2014 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «434» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Читайте также:  Настойка лисичек от рака

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

таб. 100 мг: 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14 от 20.04.2014 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «432» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол — кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного АД. Снижение ЧСС и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Доклинические исследования безопасности

Исследования, проведенные на различных видах животных, не обнаружили признаков интоксикации после длительного введения терапевтических доз метопролола.

В опытах на мышах и крысах не выявлено канцерогенное действие.

В исследованиях на животных наличия мутагенного и тератогенного действия метопролола не было установлено.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

C max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5-10%).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой V d (5.6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний T 1/2 составляет от 1 до 9 ч (в среднем – 3.5 ч). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5% в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0.3 л/мин, а AUC повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

  • гипертензия — монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
  • стенокардия — монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами;
  • инфаркт миокарда — в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда;
  • нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии);
  • функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром);
  • профилактика приступов мигрени;
  • сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Режим дозирования

Таблетки Эгилок можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50-100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенные на 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Профилактика приступов мигрени:

Обычная доза составляет 50 мг раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Особые группы пациентов:

При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола. У пожилых больных уточнение дозы не требуется. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

  • очень частые (>10%), частые (1-9.9%), нечастые (0.1-0.9%), редкие (0.01-0.09%), очень редкие ( Нервная система:
    • очень частые — повышенная утомляемость;
    • частые — головокружение, головная боль;
    • нечастые — парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
    • редкие — нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;
    • очень редкие — амнезия, нарушения памяти, спутанное сознание, галлюцинации.

    Сердечно-сосудистая система:

    • частые — брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
    • нечастые — усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;
    • редкие — аритмии, нарушения проведения;
    • очень редкие — гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

    ЖКТ:

    • частые — тошнота, боль в животе, понос, запор;
    • нечастые — рвота;
    • редкие — сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

    Кожа:

    • нечастые — кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;
    • редкие — выпадение волос;
    • очень редкие — фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

    Дыхательная система:

    • частые — диспноэ напряжения;
    • нечастые — бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);
    • редкие — ринит.

    Органы чувств:

    • редкие — нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
    • очень редкие — шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

    Промежуточный метаболизм:

    • нечастые — увеличение веса тела.

    Система крови:

    • очень редкие — тромбоцитопения.

    Опорно-двигательный аппарат:

    • очень редкие — артралгия.

    Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

    Противопоказания к применению

    • атриовентрикулярная блокада II или III степени;
    • выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
    • синдром слабости синусового узла;
    • кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность;
    • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • метаболический ацидоз;
    • из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:
    • ЧСС ниже 45 уд/мин,
    • интервал P-Q превышает 240 мсек,
    • систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.
    • пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).
    • повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Результаты доклинических исследований

    Доклинические испытания не выявили нежелательных эффектов.

    Результаты клинических исследований

    Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

    Период кормления грудью

    Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение при нарушениях функции печени

    При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

    Применение при нарушениях функции почек

    При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

    Фармдействие

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

    Фармакокинетика

    Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы — 10%. TCmax — 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и 6-12 ч — после приема пролонгированных форм, 20 мин — после в/в введения. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Через 1 ч после в/в введения 20 мг Cmax — 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10% — в неизмененном виде. T1/2 — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь и 5-15 мин — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC — в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Метопролола сукцинат при приеме внутрь создает меньшую Cmax, но более длительно сохраняющуюся. Cmax составляет 1/4-1/2 от Cmax одинаковой дозы тартрата. Биодоступность в дозах от 50 до 400 мг (1 раз в сутки) составляет 77% от таковой после приема аналогичной дозы тартрата.

    Показания

    ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).
    Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.
    Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.
    Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/ мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.
    С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

    Дозирование

    Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком,, не разжевывать, не раздавливать и не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата).
    При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.
    При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.
    При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200 мг/ сут.
    Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при по стоянном конт роле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес — 3 лет.
    Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
    Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
    Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
    Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
    Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
    Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
    Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Ссылка на основную публикацию
Методы контрацепции после кесарева
Вам, наверное, известно, что кормление грудью после родов препятствует наступлению беременности. Это действительно так. Пролактин, так называется гормон, под действием...
Метеоспазмил или дюспаталин что лучше
Метеоспазмил и Дюспаталин хорошо помогают в устранении болевого синдрома в области живота. Препараты снимают спазм и расслабляют гладкую мускулатуру. Давайте...
Метиралуцил свечи инструкция по применению
Показания к применению Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Условия хранения Форма выпуска Состав...
Методы лечения женского бесплодия
В настоящее время бесплодием страдает свыше 15% семейных пар. Эта цифра имеет тенденцию к постоянному неуклонному росту. Причиной этого является...
Adblock detector